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IMD-0354  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL ）
产品描述：基本信息 产品编号： I70052 产品名称： IMD-0354 CAS: 978-62-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C15H8ClF6NO2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 383.67 -20℃ 1个月 化学名：  N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 76mg/mL (198.08mM) Ethanol 76mg/mL (198.08mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+5% Tween 80+0.5% CMC Na 3mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6064mL 13.0320mL 26.0641mL 5mM 0.5213mL 2.6064mL 5.2128mL 10mM 0.2606mL 1.3032mL 2.6064mL 50mM 0.0521mL 0.2606mL 0.5213mL   生物活性 产品描述 一种选择性IKKβ抑制剂，抑制NF-κB活性。 靶点 IKKβ   体外研究 在HMC-1细胞中IMD-0354 (<5μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。IMD-0354 (0.5μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值，IMD-0354 (1μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<10μM)对STAT3和STAT6的信号没有影响，而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性。在HepG2细胞中10μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6nM)和胰岛素(100nM)时，IMD-0354 (1μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。 体内研究 在OVA致敏小鼠肺部5mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数，IMD-0354 (20mg/kg)可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5和IL-13以及嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性，而缩短分数比保持不变。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HMC-1,IC-2,CBhCMCs细胞 浓度 10μM 处理时间 72小时 方法 细胞(2×105个/mL) 培养在无酚红的α-MEM培养基中，含有10%FCS (用于HMC-1和IC-2细胞)或5% FCS (用于CBhCMCs),抗生素以及含有或缺少不同浓度的IMD-0354,STI571,或PDTC.IC-2野生型 细胞和CBhCMCs培养在含有100ng/mL重组鼠源或人源SCF的培养基中。在96孔板中每孔加入100μL细胞悬液，培养24,48和72小时。培养结束前4小时每孔加入10μL 5mg/mL溶于PBS的3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium溴化物(MTT)。加入100μL 10% SDS终止反应。利用ImmunoMini NJ-2300测量577nm处的吸光度。   动物实验:   动物模型 卵清蛋白(OVA)敏感的小鼠 剂量 20mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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