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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： I10480 产品名称： IPSU CAS: 1373765-19-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H27N5O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 405.49 -20℃ 1个月 化学名：  2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 31mg/mL (69.2mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4662mL 12.3308mL 24.6615mL 5mM 0.4932mL 2.4662mL 4.9323mL 10mM 0.2466mL 1.2331mL 2.4662mL   生物活性 产品描述 一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂pKi值为7.85。 靶点 pKi:7.85 (OX2R),6.29 (OX1R)   体外研究 Orexin receptor antagonists represent attractive targets for the development of drugs for the treatment of insomnia.IPSU binds rapidly and reaches equilibrium very quickly in binding and/or functional assays. 体内研究 IPSU has low blood clearance,shows high maximal blood exposure and AUC after oral dosing.It exhibits an acceptable absolute oral bioavailability and a brain/blood concentration ratio that indicated favorable brain penetration.IPSU increases sleep when dosed during the mouse active phase (lights off);IPSU induces sleep primarily by increasing NREM sleep.IPSU shows a fast onset of action,with a clear increase in total sleep time during the first hour afterdosing.The effect lasts 4-5h,after which time the total sleep time per hour is the same as on vehicle day .   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： ligands;BBAC,almorexant,SB-649868,suvorexant,filorexant or IPSU).4.6nM [3H]-BBAC is added simultaneously with various concentrations of unlabeled ligand (0.1nM-10μM) to membranes (150μL/well) in 50μL/well of assay buffer with a total volume of 250μL/well.The amount of [3H]-BBAC bound to receptors is determined at room temperature at different time points (ranging from 15 min to 4h) and terminated by rapid vacuum filtration and liquid scintillation counting.   细胞实验:   细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) 浓度 0.01,0.1,1μM 处理时间 10 min 方法 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数。   动物实验:   动物模型 雄性Wistar大鼠 剂量 1-10mg/kg 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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