生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> A66
加入收藏 取消收藏

A66  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高特异性的选择性的p110α抑制剂，IC50为32nM。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p110α:32nM IC50);p110α E545K:30nM (IC50);p110α H1047R:43nM (IC50);p110γ:3480nM(IC50);PI3K-C2β:462nM(IC50;PI4Kβ:236nM(IC50)
体外研究：A66 是 p110α 的野生型和致癌形式的有效抑制剂，但不是其他 I 类 PI3K 亚型。 p110α 特异性抑制剂 A66 (0.7 μM) 通过高度转化的 iSH2 突变体 KS459delN、DKRMNS560del 和 K379E 诱导焦点形成减少 75 -80%。p110α 特异性抑制剂 A66 降低了所有 p85 突变体对 T308 上Akt的磷酸化。
体内研究：异种移植研究的最佳给药策略是通过研究 CD-1 小鼠腹膜内注射 10 mg/kg 体重后的药物药代动力学来确定的。尽管只有 0.42 小时的短半衰期，但 A66 S 在给药后 30 分钟达到的大 Cmax (8247 nM) 确保了 AUC0-inf (从零时间到无穷大的曲线下面积) (6809 nM?h) 与 BEZ-235 (7333 nM?h) 相似，后者的半衰期更长，为 2.73 小时。此外，使用 100 mg/kg 体重的单剂量测试 A66 对 SK-OV-3 肿瘤组织的作用，以确定该药物是否可以对靶组织产生持久的作用。这些研究表明，在给药后 1 小时和 6 小时，A66 导致 Akt/PKB 和 p70 S6 激酶的磷酸化显著降低，但 ERK (细胞外信号调节激酶) 的磷酸化没有显著降低。血浆中 A66 的水平在药物注射后 1 和 6 小时确定为 21.1±1.2 μM 和 9.1±1.1 μM，而肿瘤中的 A66 水平在相同时间点为 22.7±2.1 μM 和 16.0±1.3 μM。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢