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Milnacipran hydrochloride  ≥98%

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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于水(≥100mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： M60027 产品名称： Milnacipran hydrochloride CAS: 101152-94-7   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C15H22N2O.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 282.81 -20℃ 一个月 化学名：  cis-(+-)-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide monohydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 57 mg/mL (201.54mM) Ethanol 57 mg/mL (201.54mM) Water 57 mg/mL (201.54mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:PBS Solubility: 110mg/mL (388.95mM); Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.84mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.84mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.84mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.84mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 4.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.84mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.84mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.5359mL 17.6797mL 35.3594mL 5mM 0.7072mL 3.5359mL 7.0719mL 10mM 0.3536mL 1.7680mL 3.5359mL 50mM 0.0707mL 0.3536mL 0.7072mL   生物活性 产品描述 一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），可用于纤维肌痛。 靶点 norepinephrine transporter (NET)  norepinephrine transporter (SERT)  77nM 420nM 体外研究 Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%)，仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体，其IC50分别是58.4μM, 185μM, 14.3μM。 体内研究 Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前额皮质中细胞外的5-HT和 NA的水平，这种影响效应与剂量相关。在抑郁症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能显著降低大鼠的强迫性游泳实验中的静止时间。在焦虑症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能显著降低大鼠条件性恐惧压力测试实验中不动时间。Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平，这种作用是剂量依赖的。在自由活动豚鼠下丘脑中，分别用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran处理，分别能减少57%和47%的NA代谢产物MHPG。
保存条件：2-8℃

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