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CNX-1351  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，IC50为6.8nM。
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PI3Kα:6.8 nM (IC50);PI3Kβ:166 nM (IC50) PI3Kδ:240.3 nM (IC50);PI3Kγ:3020 nM (IC50)
体外研究：CNX-1351 能够有效地 (EC50<100 nM) 特异性抑制 PI3Kα 依赖性癌细胞系中的信号传导，从而产生有效的抗增殖作用 (GI50<100 nM)。CNX-1351 抑制 SKOV3 细胞中的 PI3K 信号传导，效力 (EC50 为 10-100 nM) 与泛 PI3K 抑制剂相似。为了研究抑制细胞中 PI3Kα 的功能性后果，使用 CNX- 1351 并监测生长。暴露于 CNX-1351 96 小时 (GI50 分别为 78 和 55 nM)，两种 PIK3CA 驱动的细胞系的生长均受到抑制。
体内研究：CNX-1351 抑制小鼠脾脏中的 p-AktSer473 并在体内与 PI3Kα 结合。CNX-1351 以 100 mg/kg 的剂量每天一次连续 5 天递送到裸鼠的腹腔内 (每组 n=3 只小鼠)。在最后一次给药后的指定时间 (1-24 小时) 从小鼠身上采集脾脏，并通过免疫印迹检测 P-AktSer473 或 PI3Kα 占用情况。PI3K 信号传导的抑制被检测为 P-AktSer473 在最后一次给药后 1 小时和 4 小时的减少。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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