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GSK1059865  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD Solubility: 3.33 mg/mL (7.63 mM); 澄清溶液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 30% PEG300→70% (10% HP-β-CD in Saline) Solubility: 5 mg/mL (11.46 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Orexin 1 receptor
体内研究：Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice. In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used. There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake. GSK1059865 (0.3 nM-10 nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC50 and a concomitant decrease of the agonist maximal response. The calculated pKB value is 8.77±0.12 for GSK1059865. GSK1059865 (0.1-3.3 μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC50 without depression of the agonist maximal response. Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response. The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions. GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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