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沙芬酰胺甲磺酸盐  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg 100mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(250mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S50037 产品名称： Safinamide mesylate CAS: 202825-46-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H19FN2O2.CH4O3S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 398.50 -20℃ 1个月 化学名：  (S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide methanesulfonate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 80 mg/mL (200.77mM) Water 80 mg/mL (200.77mM) Ethanol 13 mg/mL (32.62mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1 mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5097mL 12.5486mL 25.0973L 5mM 0.5019mL 2.5097mL 5.0195mL 10mM 0.2510mL 1.2549mL 2.5097mL 50mM 0.0502mL 0.2510mL 0.5019mL   生物活性 产品描述 一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。 靶点 MAO-B () 98nM 体外研究 Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力，在大鼠皮质膜中IC50为8μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流，IC50为23μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放，IC50为9μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小时，通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤，IC50为1.4μM。 Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔. 体内研究 Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时 特征 对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 酶活性试验 酶活性通过放射酶学分析法使用MAO-B的选择性底物14C-苯乙胺(PEA)进行评估。将线粒体球(500μg 蛋白质)重悬浮在200μL 0.1 M 磷酸盐缓冲液中，pH 7.40，并加入到50μL safinamide溶液或缓冲液中，在37 °C下培养30分钟(预培养)。然后将50μL 0.5μM 14CPEA中的底物加入，试验混合物在37 °C下培养10分钟。加入0.2mL高氯酸停止反应。离心后，将酸性放射性代谢物用3mL甲苯萃取，有机相的放射性通过液体闪烁光谱法在90%效率下测量。酶活性表示为每毫克蛋白质每分钟(nmol mg-1 min-1)转化的底物的纳摩尔量。Safinamide抑制曲线由5到8个不同浓度(10-10-10-5 M)，每个浓度重复两份得到，IC50使用非线性回归分析确定。   动物实验 动物模型 DA缺失的C57BL小鼠 剂量 20 mg/kg 给药处理 腹腔内单剂量注射
保存条件：-20℃

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