盐酸多奈哌齐 促销  ≥98%

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包装规格:1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介:一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对 AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于BuChE。Donepezil Hydrochloride 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
溶解性:溶于DMSO(30mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AChE
体外研究:Donepezil Hydrochloride 的神经保护机制与增强 Akt 和 GSK-3β 的磷酸化,降低tau 和糖原合成酶的磷酸化有关。
体内研究:Donepezil 处理 (3 mg/kg) 显著阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展。 Donepezil Hydrochloride 的药代动力学研究表明,口服处理 (3 和 10 mg/kg) 后,Donepezil Hydrochloride 的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2 h 和 1.4 h;绝对生物利用度计算为3.6%。
激酶实验:AChE 抑制活性: PDGF 受体通过 BALB/c 3T3 细胞提取物与兔子抗血清(抗小鼠 PDGF 受体)在冰上免疫沉淀2 小时。蛋白A 琼脂糖珠用于收集抗原抗体复合物。免疫沉淀物用 TNET (50 mM Tris,pH 7.5,140 mM NaCl,5 mM EDTA,1% Triton X-100)洗涤两遍,TNE (50 mM Tris,pH 7.5,140 mM EDTA)洗涤一遍,激酶缓冲液(20 mM Tris,pH 7.5,10 mM MgCl2)洗涤一遍。用 PDGF (50 ng/ml)在 4 °C 下刺激 10 分钟后,将不同浓度的药物加入反应混合物。PDGF 受体激酶活性通过与 10 μCi [7-32P]-ATP 和 1 μM ATP 在 4 °C 下培育10 分钟测定。免疫混合物通过 SDS-PAGE 在 7.5%凝胶上分离。
动物实验:动物模型:雄性 Lister Hooded 大鼠 剂量:18 μM/kg 给药处理:腹腔注射或口服给药
保存条件:室温
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。