Rivastigmine  ≥98%

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包装规格:100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥50mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: R10480 产品名称: Rivastigmine CAS: 123441-03-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C14H22N2O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 250.34 -20℃ 一个月 化学名:  (S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate Solubility (25°C):   体外:   DMSO ≥ 50 mg/mL (199.73mM) Ethanol   Water   体内(现配现用): 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037μM 和 4.15μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 靶点 IC50: 0.037μM (BChE) and 4.15μM (AChE) 体内研究 Rivastigmine在其末梢性抑制作用中,对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药,药物吸收迅速。其生物利用度为0.355,蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时,rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 Human transfected conjunctival Chang P12 cells 浓度 不同浓度 处理时间 7天 方法 将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天,通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基(包括所检测的化合物)。   动物实验:   动物模型 Wistar雄性白化大鼠 剂量 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件:-20℃