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Bazedoxifene hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： B11547 产品名称： Bazedoxifene hydrochloride CAS: 198480-56-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C32H38N2O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 530.66 -20℃ 一个月 化学名：  1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol;hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL(177.49mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9722mL 9.8608mL 19.7215mL 5mM 0.3944mL 1.9722mL 3.9443mL 10mM 0.1972mL 0.9861mL 1.9722mL 50mM 0.0394mL 0.1972mL 0.3944mL   生物活性 产品描述 一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26nM 和 99nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。 靶点 ERα (radioligand binding assay) 23nM ERβ (radioligand binding assay) 89nM 体外研究 Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19nM。 体内研究 Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   配体结合竞争性实验 实验化合物最初溶解在DMSO中，结合实验的DMSO终浓度≤1％。使用每种实验化合物的8种稀释液，作为[3H]17β-estradiol未标标记的竞争者。通常情况下，一组化合物稀释液将同时测试作用于人，大鼠和小鼠的ER-α和ER-β。测量结果按DPM vs.实验化合物的浓度绘制。拟合剂量-反应曲线，变换四参数Logistic模型，IC50定义为降低最大[3H]Estradiol结合达50％的化合物浓度。对于活性化合物，IC50至少测定三次。应该指出的是，不是直接测量配体与受体的亲和力来确定IC50值。相反，在17β-estradiol实验中，它们只能是相对值。     细胞实验：   细胞系 MCF-7 浓度 ~10nM 处理时间 7 天 方法 增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。     动物实验：   动物模型 Sprague Dawley大鼠 剂量 0.5 和 5.0 mg/kg 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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