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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1）抑制剂；抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。 PX-12 is an irreversible inhibitor of Trx-1 currently in clinical development as an antitumor agent. The research results suggest that the lowering of elevated levels of plasma Trx-1 in cancer patients may provide a surrogate for the inhibition of tumor Trx-1 by PX-12. Furthermore, PX-12 decreases plasma VEGF levels which may contribute to the antitumor activity of PX-12.
溶解性：溶于DMSO（≥40mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 1.9 (MCF-7), 2.9 μM (HT-29 cells)
体外研究：PX-12 抑制 MCF-7 和 HT-29 细胞的生长，IC50 值分别为 1.9 和 2.9 μM。 PX-12 通过硫代烷基化位于 Trx-1 保守氧化还原催化位点外部的关键半胱氨酸残基(Cys73) 来降低Trx-1 的活性。PX-12 影响许多细胞表面蛋白中硫醇的氧化态。血小板粘附和激活的关键表面受体受到影响，包括胶原蛋白受体 GPVI 和血管性血友病因子受体 GPIb。PX-12 在流动条件下抑制全血中I 型胶原的血栓形成。 Thioredoxin-1 (Trx-1) 是一种细胞氧化还原蛋白，可促进肿瘤生长，抑制细胞凋亡，并上调缺氧诱导因子-1α 和血管内皮生长因子。 PX-12 以剂量和时间依赖性方式抑制结直肠癌 DLD-1 和 SW620 细胞的生长。PX-12 减少细胞集落形成并诱导细胞周期的 G2/M 期停滞。PX-12 处理诱导细胞凋亡。PX-12 抑制结直肠癌细胞迁移和侵袭。用PX-12 处理癌细胞会降低 NOX1、CDH17 和 S100A4 mRNA 的表达，并增加 KLF17 mRNA 的表达。PX-12降低结直肠癌细胞中 S100A4 蛋白的表达。
体内研究：PX-12 已被证明对 SCID 小鼠的人类肿瘤异种移植物 (包括 HT-29 结肠癌) 具有体内抗肿瘤活性，并已在患者的 I 期临床试验中进行了测试。
细胞实验：细胞系:MCF-7 和 HT-29 细胞 浓度:~10 μM 处理时间: 72 小时 方法:细胞生长使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法测量。在空气或低氧(1% 氧气)条件下，细胞在一系列浓度的 PX-12 或 pleurotin 中暴露 16 小时。然后细胞在空气中用温的不含药物的培养基洗涤，再进行后面的 72 小时培育。
动物实验：动物模型：负荷 MCF-7 肿瘤异种移植物的小鼠 剂量：12 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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