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| 包装规格: | 50mg 100mg 250mg in glass bottle |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:T11340 产品名称:N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine CAS: 15421-84-8 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C10H15N5 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 205.26 -20℃ 一个月 化学名: Solubility (25°C) 体外 DMSO 41mg/mL (199.74mM) Ethanol 41mg/mL (199.74mM) Water 41mg/mL (199.74mM) 体内(现配现用) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 4.8719mL 24.3593mL 48.7187mL 5mM 0.9744mL 4.8719mL 9.7437mL 10mM 0.4872mL 2.4359mL 4.8719mL 50mM 0.0974mL 0.4872mL 0.9744mL 生物活性 产品描述 一种血管扩张剂,是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。 靶点/IC50 PDGF 体外研究 Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。 体内研究 Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 人类系膜细胞 浓度 100μg/ml 处理时间 96h 方法 通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中,并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。 动物实验: 动物模型 ICR小鼠 剂量 5 或 20mg/kg 给药处理 腹腔注射 |
| 保存条件: | -20℃ |
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