卢非酰胺  ≥98%

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包装规格:250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种口服活性的抗癫痫化合物,具有抑制 Na+ 电流激活、抑制神经元过度兴奋以及抗惊厥作用。Rufinamide 可用于 Lennox-Gastaut 综合征的研究。
溶解性:DMSO:50 mg/mL (209.92 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Sodium channel
体外研究:Rufinamide (10-300 μM) 在转染了人 NaV 1.7 cDNA 的 CHO-K1 和人胚肾 293 细胞中,可以选择性地与Na+ 通道慢速失活状态 (Ii) 结合,使得发生超极化偏移,并产生依赖性阻滞,并以剂量依赖性的方式抑制复苏电流。 Rufinamide (100 µM) 在 C57BL/6 小鼠采集的背根神经节神经元细胞中,通过影响钠离子稳定失活效应,减缓神经性疼痛。
体内研究:Rufinamide 在 CF1 小鼠模型中,腹膜内注射 (ED50:15.5 mg/kg) 和口服 (ED50:23.9 mg/kg) 均可抑制小鼠 MES 诱发的癫痫发作,此外腹膜内注射还可可以抑制小鼠戊四氮、荷包牡丹碱和木防己毒素诱发的阵挛 (ED50分别为54.0、50.5和76.3 mg/kg)。 Rufinamide 在减少癫痫发作的剂量下,无神经毒性,且保护指数较高 (腹腔注射 TD50: 500-1,000 mg/kg;口服 TD50:≥ 1,000 mg/kg)。 Rufinamide (p.o.) 在 Sprague-Dawley 大鼠中,可以有效抑制 maximal electroshock (MES) 诱发的癫痫发作 (ED50:6.1 mg/kg),并且耐受性好,毒性低。 Rufinamide (i.p.,5-50 mg/kg) 在小鼠 spared nerve injury (SNI) 模型中,剂量依赖性地缓解神经性疼痛行为,并且不改变基础机械敏感性或热刺激缩足潜伏期。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。