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包装规格:250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(8mg/mL超声)
产品描述:基本信息 产品编号: A60070 产品名称: Amoxapine CAS: 14028-44-5   储存条件 粉末 室温 四年     分子式: C17H16ClN3O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 313.78 -20℃ 一个月 化学名:  2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine Solubility (25°C):   体外:   DMSO 3.1mg/mL warmed with 50ºC water bath (9.87mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.56mg/mL (4.97mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.56mg/mL (4.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 15.599999mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加 ⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶Solubility: ≥ 1.56mg/mL (4.97mM); Clear solution 剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) 此⽅案可获得 ≥ 1.56mg/mL (4.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 15.599999mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.56mg/mL (4.97mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.56mg/mL (4.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 15.599999mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1869mL 15.9347mL 31.8695mL 5mM 0.6374mL 3.1869mL 6.3739mL   生物活性 产品描述 一种dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药. 靶点 GlyT2a  92μM GlyT1b  1mM 体外研究 Amoxapine对GLYT2a选择性抑制,在人类胚胎肾293细胞中,表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂,也是一个关于钠的混合型抑制剂。 Amoxapine引起急性的hERG阻塞,在卵母细胞中IC50为21.6mM,HEK 293细胞中IC50为5.1mM。Amoxapine阻滞反向频变,而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少,其IC50为15.3mM。 体内研究 Amoxapine (10mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽,P物质和缩胆囊素的水平,但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠 大脑皮层阿片受体的改变,但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加,在下丘脑中降低。 Amoxapine (1mg/kg, 5mg/kg以及10mg/kg; i.p.),尤其在低剂量下,能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低,然而在该睡眠状态下,能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。 Amoxapine降低自发活动,引起眼睑下垂和强直性昏厥,通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。
保存条件:室温