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包装规格：5mg 25mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190，220，150和500 pM。 MG-101, also known as Calpain Inhibitor I and ALLN, is a calpain inhibitor (IC50 = 0.09 μM) that activates p53-dependent apoptosis in tumor cell lines. Activities of MG-101 includes: (1) reduce colon injury caused by dinitrobenzene sulphonic acid; (2) overcome acquired resistance to TRAIL; (3) protect against atractyloside-induced toxicity. (4). reduce colon injury caused by dinitrobenzene sulphonic acid.
溶解性：溶于DMSO(15mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.67 mg/mL (4.35 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：MG-101 (0-26 μM；24 h) 影响结肠癌HCT116细胞的生长。 MG-101 (0-26 μM；24 h) 诱导细胞凋亡多种癌细胞。 MG-101 (0-26 μM；24 h) 诱导 HCT116 细胞发生 Bax 依赖性细胞凋亡。
体内研究：MG-101 (10 mg/kg；ip 每天一次，持续 15 天) 抑制裸鼠体内的肿瘤生长。
细胞实验：细胞系：HCT116，HCT116/p53−/−，和 HCT116/Bax−/− 细胞 浓度：~26 μM 处理时间：24小时 方法：细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板，培养至80%的密度，并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换，并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
动物实验：动物模型：负荷 HCT116 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠 剂量：10 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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