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Cilomilast  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： C11277 产品名称： Cilomilast CAS: 153259-65-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H25NO4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 343.42 -20℃ 一个月 化学名：  4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 69mg/mL(200.92mM) Ethanol 35mg/mL(101.91mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(7.28mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(7.28mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(7.28mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9119mL 14.5594mL 29.1189mL 5mM 0.5824mL 2.9119mL 5.8238mL 10mM 0.2912mL 1.4559mL 2.9119mL 50mM 0.0582mL 0.2912mL 0.5824mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，对LPDE4和HPDE4的IC50值分别约为100和120nM。Cilomilast对PDE4的选择性高于PDE1，PDE2，PDE3和PDE5(IC50=74，65，>100，83µM)。Cilomilast具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。 靶点 LPDE4 (Cell-free assay) 100nM HPDE4 (Cell-free assay) 120nM 体外研究 Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。 体内研究 在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 U937细胞 浓度 0.1-10μM 处理时间 5分钟 方法 1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分钟，然后加入0.1μM PGE2 (总体积为200μL)。 再次温育4分钟，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应，用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒，通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。 动物实验：   动物模型 Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，体重为18到25 g。 剂量 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg 给药处理 饲喂法
保存条件：-20℃

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