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去甲厄洛替尼盐酸盐  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声)
产品描述：基本信息 产品编号： D11121 产品名称： Desmethyl Erlotinib hydrochloride CAS: 183320-51-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H22ClN3O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 415.87 -20℃ 一个月 化学名：  Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride (1:1) Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 83mg/mL warmed with 50ºC water bath(199.58mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.01mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.01mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.01mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.01mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4046mL 12.0230mL 24.0460mL 5mM 0.4809mL 2.4046mL 4.8092mL 10mM 0.2405mL 1.2023mL 2.4046mL 50mM 0.0481mL 0.2405mL 0.4809mL   生物活性 产品描述 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。 靶点 EGFR  2nM 体外研究 OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%)，并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的，erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9ng/ml 或20nM)。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29nM到>20μM. Erlotinib(2μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用 体内研究 在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。 特征 OSI 420是Erlotinib的主要活性代谢物。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   激酶试验 96-孔板用100μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂覆。过量的PGT通过抽吸移除，板用缓冲液(0.1% Tween 20在PBS中)洗涤3次。激酶反应在50μL 50mM HEPES (pH 7.3)中进行，HEPES中包含125mM 氯化钠，24mM 氯化镁，0.1mM原钒酸钠，20μM ATP，1.6μg/mL EGF，和15ng 从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。将Erlotinib HCl溶于DMSO中加入，使DMSO终浓度为2.5%。加入ATP启动磷酸化作用，在室温下恒定振荡进行8分钟。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50μL每孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体培养25分钟，在封闭缓冲液中(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)稀释为0.2μg/mL进行测定。通过抽吸移除抗体，板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL/孔TMB 微孔过氧化物酶底物生成，加入50μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸根据测量450nM下的吸光度评估。对照组的信号通常为0.6-1.2吸收单元，孔中不含AlP，EGFR，或PGT，基本上没有背景吸收，并且在10分钟内吸光度与培养的时间成比例。 细胞实验：   细胞系 A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596 细胞 浓度 30nM-20μM 处理时间 72小时 方法 将指数生长的细胞接种到96孔塑料板，并暴露于连续稀释的erlotinib，pemetrexed，或两者以4:1恒定浓度比的组合，重复3份，进行72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理细胞与PBS处理的对照细胞中(定义为100% 活性)活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比，暴露于药物72小时导致50%细胞生长抑制的浓度，通过CalcuSyn软件进行计算。 动物实验：   动物模型 患有HPAC的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 剂量 50 mg/kg 给药处理 口服给药
保存条件：-20℃

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