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GSK2837808A  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效和选择性的乳酸脱氢酶A(LDHA)抑制剂，对LDHA和LDHB的IC50值分别为1.9和14nM。 GSK2837808A is a potent, selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor (IC50 values are 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB respectively).
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 2.6 nM (hLDHA), 43 nM (hLDHB)
体外研究：GSK2837808A 可快速显著抑制多种癌细胞系（包括肝细胞癌和乳腺癌）中的乳酸生成率。GSK2837808A对 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系的效力范围从 400 nM 到无效（EC50 报告为30μM）。GSK2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关。GSK2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成，但浓度高于常氧条件下的乳酸生成（EC50=10μM）。它还降低了 ECAR，EC50=10 μM。GSK2837808A对 LDH 的抑制会改变 Snu398 细胞中的多种代谢途径。
体内研究：研究表明，大鼠静脉输注 0.25 mg/kg GSK2837808A 后的清除率为 69 mL/min/kg，超过了动物肝脏血流量。大鼠口服 50 mg/kg GSK2837808A 或小鼠口服 100 mg/kg GSK2837808A 后，血液中化合物浓度等于或低于检测限 2.5 ng/mL。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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