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Nav1.1 activator 1  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(250mg/ml超声)
产品描述：基本信息 产品编号： N11057 产品名称： Nav1.1 activator 1 CAS: 2332897-85-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H23F3N4O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 440.46 -20℃ 1个月 化学名：  4-(2,5-difluorophenyl)-2-[(3S)-3-fluoropyrrolidin-1-yl]-N-(6-propan-2-ylpyridin-3-yl)pyridine-3-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2704mL 11.3518mL 22.7035mL 5mM 0.4541mL 2.2704mL 4.5407mL 10mM 0.2270mL 1.1352mL 2.2704mL   生物活性 产品描述 一种强有效的、能透过血脑屏障的、Nav1.1激动剂，0.03μM可增加衰减Nav1.1电流的时间常数τ。对Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6有显著的选择性。 靶点 Nav1.1. 体内研究 Nav1.1 activator 1 (compound 4) is a valuable Nav1.1 activator for further evaluation of pathophysiological functions of the Nav1.1 channel and has potential for therapeutic treatments of CNS diseases such as Dravet syndrome. Animal Model: Mice. Dosage: 30mg/kg (Pharmacokinetic Analysis). Administration: IP once (Exposure was measured at 1h after administration). Result: Intraperitoneal administration (30mg/kg) of compound resulted in sufficient brain exposure (193ng/g 1h after administration),which corresponded to 13nM of free brain concentration comparable to the in vitro potency of the compound.Had a potential use as an in vivo tool to investigate whether this type of Nav1.1 activator can restore Nav1.1 functions and modify the disease state in animal models.Could penetrate the blood-brain barrier (BBB) in humans.
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