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Ravoxertinib  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服活性的ERK激酶抑制剂. Ravoxertinib also known as GDC-0994, GDC994 and RG7842, is an orally available inhibitor of extracellular signal-regulated kinase (ERK), with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, GDC-0996 inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways. This prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival. The mitogen-activated protein kinase (MAPK)/ERK pathway is upregulated in a variety of tumor cell types and plays a key role in tumor cell proliferation, differentiation and survival.
溶解性：溶于DMSO(≥35mg/ml）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 30% PEG300→70% (10% HP-β-CD in Saline) Solubility: 5 mg/mL (11.34 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ERK2：3.1 nM (IC50);ERK1:6.1 nM (IC50);p-RSK:12 nM (IC50)
体外研究：Ravoxertinib (GDC-0994) 还抑制 p90RSK，IC50 为 12 nM。 Ravoxertinib (GDC-0994) 对 ERK1 和 ERK2 的选择性很高，其生化效能分别为 1.1 nM 和0.3 nM。 Ravoxertinib (GDC0994; 50 nM，0.5 μM 和 5 μM; 48 小时) 降低了肺腺癌细胞系(A549, HCC827,HCC4006)。
体内研究：Ravoxertinib 在 CD-1 小鼠中，口服 10 mg/kg 足以在至少 8 小时内达到所需的靶向覆盖率。每天口服 Ravoxertinib 在多个体内癌症模型中产生了显著的单药活性，包括小鼠中的 KRAS 突变和BRAF 突变人类异种移植肿瘤。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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