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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：S10800 产品名称：SirReal2 CAS: 709002-46-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C22H20N4Os2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 420.55 -20℃ 一个月 化学名：  2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfanyl]-N-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 84mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.73mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3778mL 11.8892mL 23.7784mL 5mM 0.4756mL 2.3778mL 4.7557mL 10mM 0.2378mL 1.1889mL 2.3778mL 50mM 0.0476mL 0.2378mL 0.4756mL   生物活性 产品描述 一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂，IC50 值为 140nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。 靶点/IC50 SIRT2 (Cell-free assay) 140nM 体外研究 在HeLa 细胞中，SirReal2通过Sirt2-特异性氨基酸网络选择性抑制Sirt2，并诱导微管蛋白高度乙酰化和BubR1的显著消耗。 体内研究 在体内，SirReal2抑制Sirt2活性，而不影响其他I类抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外去乙酰化酶试验 初始筛选通过高通量荧光试验使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)进行。人Sirt1133–747，人Sirt225–389，人Sirt3101–399 或 Sirt3118–395与试验缓冲液(50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2，pH 8.0)，β-NAD+ (终试验浓度500μM)，底物ZMAL (12.6mM 储备液在DMSO中稀释到终试验浓度10.5μM)，以及DMSO中不同浓度的各抑制剂混合，DMSO作为对照组(终DMSO 浓度5–20% (v/v))。混合物在37 °C下，以150 r.p.m搅拌培育4小时。加入包含NCA和胰蛋白酶(50mM Tris/HCl，100mM NaCl，6.7% (v/v) DMSO，胰蛋白酶5.5 U/μL，8mM NCA，pH 8.0，60μL)的溶液停止脱乙酰化，然后培育混合物使脱乙酰化产物胰蛋白酶化以释放荧光(20 min，37 °C，150 r.p.m.)。随后荧光强度在酶标仪(λex 390nm, λem 460nm)上测量。混合物中抑制的量与DMSO对照组进行确定。IC50值通过Graphpad Prism软件使用非线性回归拟合剂量响应曲线来确定。SirReal1和SirReal2与非标记的乙酰-赖氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白与两个另外的色氨酸 (残基36–44, H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2, 10μM)) 进行Sirt1–3抑制测试。SirReal2与非标记乙酰-赖氨酸多肽底物(Sirt5:Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2,10μM;Sirt6:Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2, 10μM)进行Sirt5–6抑制测试。底物进行培育(10 min，~0.5μM Sirt1/2/3/5/6，500μM β-NAD+，5–20% (v/v) DMSO，50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2，pH 8.0)，通过加入三氟乙酸(TFA，10% (v/v)，终浓度1% (v/v))停止。终止反应混合物的成分通过HPLC (Agilent 1100，Phenomenex 反相柱Kinetex RP18 2.7μm，50 × 3mm)使用线性梯度的乙腈(20–60% (v/v) 乙腈，0.1% (v/v) TFA，0.6 ml/min)进行分离。乙酰化的和脱乙酰化的底物通过280nm下的吸光度定量。Sirt4-依赖性脱乙酰化反应与乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2，250μM，GL Biochem.，在50mM Tris/HCl中，150mM NaCl，pH 7.5)进行。在0和45分钟之间取样，反应通过以1:1与0.5% (v/v) TFA混合停止。随后将样品用0.1% (v/v)甲酸稀释到5μM的多肽浓度，并自连接到LTQ 质谱仪的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通过线性梯度的乙腈(0–100% (v/v)，0.1% (v/v) TFA，300nL/min)分离。乙酰化和脱乙酰化多肽的峰面积使用Skyline55提取。DMSO溶液用作阴性对照，而生理抑制剂NCA溶液作为阳性对照。
保存条件：-20℃

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