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UPF 1069  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：U10083 产品名称：UPF 1069 CAS: 1048371-03-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H13NO3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 279.29 -20℃ 一个月 化学名：  5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)isoquinolin-1(2H)-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 56mg/mL (200.5mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.5805mL 17.9025mL 35.8051mL 5mM 0.7161mL 3.5805mL 7.1610mL 10mM 0.3581mL 1.7903mL 3.5805mL 50mM 0.0716mL 0.3581mL 0.7161mL   生物活性 产品描述 一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3μM。 靶点/IC50 PARP2  0.3μM PARP1  8.0μM 体外研究 UPF 1069是选择性的PARP2抑制剂，IC50为0.3μM，而抑制PARP1时，IC50为8μM。 体内研究 UPF-1069 (0.01-1mM)处理器官型海马脑片，抑制PARP-2，氧糖剥夺（OGD）诱导的CA1锥体细胞死亡剧增(高达155%)。更高浓度可有效作用于PARP-1和PARP-2, 而对OGD损害没有影响。UPF-1069 (1-10mM)处理经OGD的小鼠混合的皮层细胞，显著降低缺血性损害。 特征 UPF-1069是选择性最强的PARP2抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： PARP-1 和PARP-2 活性检测 通过利用购买的重组牛PARP-1和小鼠PARP-2测评PARP活性。在含5mM MgCl2, 2mM 二硫苏糖醇, 10 mg 小牛胸腺 DNA, 0.2mCi [腺嘌呤-2,8-3H]NAD和重组酶PARP-1或ARP-2 (每个样品0.03 U)的100mL 50mM Tris-HCl (pH 8.0)中进行酶促反应。加入不同浓度的抑制剂，混合物在37°C下温育1小时。加入 1mL 10%三氯乙酸(w/v)终止反应，然后进行离心。使用 1mL H2O 洗涤两次，然后再悬浮于 1mL 0.1 M NaOH中。通过液体闪烁光谱测定法测评[腺嘌呤-2,8-3H]NAD渗透进蛋白的放射性。使用从PARP-1-/- 和PARP-1+/+小鼠成纤维细胞中制备的核提取物测定PARP活性。从PARP-1-/- 和 PARP-1+/+小鼠制备的永生的成纤维细胞在补充有2mM 谷氨酰胺, 10% 胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中37°C下生长。核提取物的制备如下：在由75mM 蔗糖, 225mM 甘露醇，和5mM Tris, pH 7.4及 10mL 蛋白酶抑制剂cocktail组成的均质化缓冲液中除去汇合的实验板。使用Teflon匀浆杵头对细胞悬浮液进行均质化，混合物在600×g转速下4°C下离心5分钟。洗涤粗的核颗粒，然后再悬浮于含甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍（MNNG）的PARP实验 buffer (5mM MgCl2, 2mM DTT, 50mM Tris, pH 8)中，用于充分激活PARP活性。在有35.5nM 3H-NAD存在时，含有100mL再悬浮的核颗粒在37°C下温育60分钟。加入1mL 10%三氯乙酸 (w/v)终止反应,混合物在12 000×g转速下4°C下离心10分钟。加入1mL 10%三氯乙酸 (w/v)终止反应,通过液体闪烁光谱测定法测量悬浮液的放射性。   动物实验:   动物模型 丧失海马区的大鼠 剂量   给药处理
保存条件：-20℃

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