盐酸沙格雷酯  ≥98%

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包装规格:100g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥62mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: S10804 产品名称: Sarpogrelate hydrochloride CAS: 135159-51-2   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式: C24H32ClNO6 溶于液体 -80℃ 两个月 分子量 465.97 -20℃ 1个月 化学名:  4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid;hydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO 93 mg/mL (199.58mM) Water 93 mg/mL (199.58mM) Ethanol 30 mg/mL (64.38mM) 体内(现配现用): 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1461mL 10.7303mL 21.4606mL 5mM 0.4292mL 2.1461mL 4.2921mL 10mM 0.2146mL 1.0730mL 2.1461mL 50mM 0.0429mL 0.2146mL 0.4292mL   生物活性 产品描述 一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。 靶点 5-HT2A Receptor 8.52 (pKi) 5-HT2B Receptor 6.57 (pKi) 5-HT2C Receptor 7.43 (pKi)   体外研究 Sarpogrelate is selective for 5-HT2 (pKi=7.54) over 5-HT1 (pKi=4.58), α1-, α2-, and β-adrenergic (pKi=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pKi=4.39). Sarpogrelate (10μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Sarpogrelate (10μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs. 体内研究 Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice. Animal Model: Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD) Dosage: 5 mg/kg Administration: I.p. daily for 4 weeks Result: Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels. Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.
保存条件:2-8℃