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咪格列唑盐酸盐  

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： M10923 产品名称： Midaglizole hydrochloride CAS: 79689-25-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C16H19Cl2N3 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 324.25     化学名：  2-[2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-phenylethyl]pyridine--hydrogen chloride (1/2) Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi=6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。 靶点 pKi:6.28 (α2-adrenoceptor)   体外研究 Midaglizole (DG-5128) at concentrations up to 10μM inhibits [3H]clonidine binding more effectively than it doed [3H]prazosin binding in rat cerebral cortex membranes.The mode of inhibition is homogeneous and consistent with the law of simple mass action.The EC50 values for stimulation of insulin release from rat islets and the MIN6 β-cell line induced by Midaglizole are 200nM and 24μM,respectively.The IC50 values for KATP current inhibition induced by Midaglizole are 3.8μM and 4.4uM for Kir6.2 and Kir6.2/SUR1 ,respectively. 体内研究 Midaglizole (3 and 30mg/kg,i.v.) increases blood pressure in pithed rats.   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   Rats Male Wistar rats (290-450g) are anesthetized with pentobarbital sodium (35mg/kg,i.p.) and artificially ventilated with room air.Diastolic blood pressure before the administration of the Midaglizole (Midaglizole) is about 35mmHg.Midaglizole at doses of 3 and 30mg/kg produces an increase in blood pressure by 27 and 64mmHg,respectively, at approximately 1 min after the administration.
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