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依来曲普坦氢溴酸盐  ≥95%

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包装规格：1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（110mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： E10404 产品名称： Eletriptan hydrobromide CAS: 177834-92-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H26N2O2S.HBr 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 463.43 -20℃ 1个月 化学名：  (R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobromide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 93 mg/mL (200.67mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.93mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1578mL 10.7891mL 21.5782mL 5mM 0.4316mL 2.1578mL 4.3156mL 10mM 0.2158mL 1.0789mL 2.1578mL 50mM 0.0432mL 0.2158mL 0.4316mL   生物活性 产品描述 Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92nM and 3.14nM, respectively. 靶点 5-HT1B 5-HT1D  0.92nM(Ki) 3.14nM(Ki)   体外研究 [3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ，[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。 Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。 体内研究 在麻醉的狗体内，Eletriptan (在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   结合测试 结合研究在含有最终蛋白浓度为50–150毫克/毫升的500毫升总测试体积中进行。平衡时间通过将50毫升[3H]Eletriptan (85 Ci/mmol)与400毫升5-HT1B或5-HT1D膜匀浆培育1-60分钟范围内的时间点测定。这些实验在4℃或22℃下以KD，或更低的，适当放射性配体浓度下进行，如饱和测定试验。总的结合和非特异性结合在每个时间点重复测定两次。非特异性结合通过10μM 5-HT定义。在4℃或22℃下初始培育30分钟后，加入10mM 5-HT开始解离，过量的浓度随着时间的推移能够有效取代受体上的所有放射性配体。总的和非特异性结合在1分钟-90分钟范围内的时间点重复测定两次。
保存条件：-20℃

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