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包装规格：200mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号：S10781 产品名称：Splitomicin CAS: 5690-03-9   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C13H10O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 198.22 -20℃ 一个月 化学名：  1,2-Dihydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran-3-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 39mg/mL (196.75mM) Ethanol 39mg/mL (196.75mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 5.0449mL 25.2245mL 50.4490mL 5mM 1.0090mL 5.0449mL 10.0898mL 10mM 0.5045mL 2.5224mL 5.0449mL 50mM 0.1009mL 0.5045mL 1.0090mL   生物活性 产品描述 一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60μM。 靶点/IC50 Sir2p () 60μM   体外研究 Splitomicin抑制Sir2p脱乙酰酶活性，通过改变或阻断其进入乙酰化组蛋白结合袋发挥作用。通过抑制环AMP磷酸二酯酶活性，和随后对细胞内Ca(++)动员，TXB2形成和ATP释放的抑制，Splitomicin抑制凝血酶，胶原，AA 和U46619引起的血小板聚集。   体内研究 在光化学损伤的小鼠模型中，splitomicin (80 mg/kg/d i.p.)增强组织因子在动脉血管壁的活性，并促进颈动脉血栓形成。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： HDA 测定 使用HDAC试剂盒使组蛋白H4乙酰化。全细胞提取物从含有2μg质粒的hst2Δ菌株与半乳糖诱导的野生型SIR2 (pAR14)，突变型SIR2 (GAL-SIR2-Y298N 或 GAL-SIR2-H286Q)，或空白载体制备。对组蛋白脱乙酰酶测定，50μg酵母全细胞蛋白提取物与[3H]乙酰化组蛋白H4蛋白(40,000cpm)，500μM NAD+存在或不存在下，在100-μL反应液中进行培养。缓冲液包含150mM NaCl，25mM 磷酸钠，pH 7.4，以及1mM DTT。反应液在30℃下培养16小时，通过加入25 μL1 N HCl 和 0.15 N乙酸停止反应。释放的[3H]乙酸盐用400μL乙酸乙酯提取。   动物实验:   动物模型 颈动脉血栓形成小鼠模型 剂量 80mg/kg/d 给药处理 i.p.
保存条件：2-8℃ 充氮保存

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