M344  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号:D10826  产品名称:M344 CAS: 251456-60-7   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式: C16H25N3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 307.39 -20℃ 一个月 化学名:  4-(dimethylamino)-n-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 62mg/mL (201.69mM) Ethanol 4mg/mL (13.01mM) Water Insoluble 体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2532mL 16.2660mL 32.5320mL 5mM 0.6506mL 3.2532mL 6.5064mL 10mM 0.3253mL 1.6266mL 3.2532mL 50mM 0.0651mL 0.3253mL 0.6506mL   生物活性 产品描述 一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100nM。 靶点/IC50 HDAC  100nM   体外研究 在MEL DS19细胞中,M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10μM浓度时具有毒性,而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。在体外,M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性,EC50分别为2.3 μM 和5.1μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外,M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少,G0/G1期细胞比例增加,诱导细胞凋亡,并降低线粒体的跨膜电位。 M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞,包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖,GI50分别为0.65μM,0.63μM,0.63μM 和 0.67μM。 特征 末端细胞分化的诱导剂,也是一种有效的HDAC抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: 酶抑制 放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放,通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50μL玉米酶(30 °C)与10μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1mg/mL)培养30分钟。加入36μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g,5分钟)后,等份600μL上层液体在3mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40μM的起始浓度测试,活性物质进一步稀释。   细胞实验: 细胞系 MEL DS19 细胞 浓度 0 到 50μM 处理时间 72小时 方法 MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中,用10%胎牛血清进行增补,在37 °C,5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能,对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解,对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2μL/mL培养基)。随后,将细胞悬浮液加入孔中。72小时后,评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此,细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10μL包含0.4%联苯胺溶液,和2% H2O2的12%乙酸加入100μL细胞悬浮液。5分钟内,含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数,并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10μM和50μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究,选择一个浓度范围进行剂量响应分析。
保存条件:2-8℃