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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19nM和1.7nM/5nM/1.8nM/2.8nM。CUDC-907在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.08 mg/mL (4.09 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注:建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD Solubility: 10 mg/mL (19.66 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PI3Kα:19nM(IC50);PI3Kδ:39nM(IC50);PI3Kβ:54nM(IC50) PI3Kγ:311nM(IC50);HDAC1:1.7nM(IC50);HDAC3:1.8nM(IC50) HDAC10:2.8nM(IC50);HDAC2:HDAC2;HDAC11:5.4nM(IC50) HDAC6:27nM(IC50);HDAC8:191nM(IC50);HDAC4:409nM(IC50) HDAC7:426nM(IC50);HDAC9:554nM(IC50);HDAC5:674 nM(IC50)
体外研究：Fimepinostat 是一种有效的 HDAC I 类和 II 类酶泛抑制剂，观察到它对 I 类 HDAC 的效力与 LBH589 相似，但高于 SAHA。Fimepinostat 也是 I 类 PI3K 激酶的有效抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 19、54 和 39 nM。Fimepinostat 显著诱导 H460 中的 p21 蛋白，H460 是一种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系。Fimepinostat 导致 RPMI-8226 多发性骨髓瘤细胞中 p-STAT3 (Y-705) 和 p-SRC 的减少，并降低 H1975 NSCLC 细胞和 BT-分别为 474 个乳腺癌细胞。Fimepinostat 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 结肠癌细胞中的 caspase-3 和-7 激活。Fimepinostat 有效抑制源自血液肿瘤和实体瘤的癌细胞的生长。Fimepinostat 有效抑制表达突变型或野生型 PI3K 的细胞的增殖。
体内研究：口服 Fimepinostat 以剂量依赖性方式抑制 Daudi 癌细胞异种移植物的生长。在该模型中观察到 100 mg/kg 的肿瘤停滞而没有明显的毒性。重要的是，在同一模型中，Fimepinostat 比 GDC-0941、SAHA 或这两种化合物以最大耐受剂量 (MTD) 的组合获得更好的疗效。此外，在 SU-DHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的异种移植肿瘤模型中，Fimepinostat 在静脉内 (50 mg/kg) 或口服给药 (100 mg/kg) 后导致肿瘤消退或停滞，并导致 KRAS-突变体 A549 NSCLC 异种移植细胞。
动物实验：动物模型：携带NHL和 MM模型的小鼠 剂量：100 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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