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SGI-1027  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和DNMT1 的IC50值分别为 7.5μM，8μM 和 12.5μM。
溶解性：溶于DMSO（27mg/mL 超声，加热）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：DNMT3B:7.5 μM (IC50);DNMT3A:8 μM (IC50);DNMT1:12.5 μM (IC50)
体外研究：SGI-1027 是一种 DNMT 抑制剂，以聚 (dI-dC) 为底物时，对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的IC50 分别为7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 对 DNMT1(半甲基化 DNA) 的 IC50 为 6 μM。SGI-1027 (1、2.5或 5 μM) 在几种人类癌细胞系中引起 DNMT1 的选择性降解，但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用，并且不会诱导大鼠肝癌细胞凋亡。SGI-1027 对 hDNMT3A 的 EC50 为 0.9 μM，并对KG-1 细胞产生细胞毒性，EC50 为 4.4 μM。
激酶实验：DNA 甲基转移酶(CpG 甲基转移酶) 试验： DNA 甲基化酶的活性通过使用修改过的 DE-81 离子交换过滤器试验，测量 Ado-Met 的3H1 甲基组与DNA 的整合而测定。重组人 DNMT1，重组小鼠 Dnmt3a/ Dnmt3b (500 纳克)与 500 纳克 poly(dI-dC)或半甲基化DNA双链和 75 或 150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，总体积为50 微升，在 37℃下培育 1 小时。M. Sss I 在供体缓冲液中进行测试。加入指示浓度的 SGI-1027 或decitabine。每个反应重复两份进行，包括不含抑制剂或 DNA 的对照组。在 Whatman DE-81 离子交换过滤盘上浸透反应混合物停止反应，清洗(5 次，每次 10 分钟，用 0.5M 磷酸钠缓冲液；pH 7.0)干燥，并在闪烁计数器上计数。从包含 DNA 的反应混合物得到的值中减去背景放射性(无 DNA 的对照组)，不含任何抑制剂的反应得到的放射性作为 100%活性。IC50 通过百分比活性相对于抑制剂浓度的曲线图确定。为测定 SGI-1027 对DNMTase 活性的抑制，在固定浓度抑制剂(0，2.5，5，和 10μM)存在下，测定 DNMT1 酶的活性，而两个中的一个(Ado-Met或 DNA)在特定反应混合物中变化。在固定 DNA 浓度(500 纳克) 下，Ado-Met 的浓度变化范围为25-500 nM。同样的，75 nM Ado-Met 下，最终 DNA 浓度变化范围为 25-500 纳克。
细胞实验：细胞系：大鼠肝癌 H4IIE 细胞 浓度：~300 μM 处理时间：48 小时 方法：大鼠肝癌 H4IIE 细胞用作测试系统。这些细胞在 DMEM 中生长，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在 96 孔板，48 小时后，暴露于 0 到 300 微摩尔/升浓度的 SGI-1027。溶解性通过Nephalometry 技术在给药后立即测定，并在 24 小时收集细胞前进行测定。经过曝光后，分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶)，膜渗漏(α-GST)，线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内 ATP]，氧化应激(细胞内 GSH 和 8-异前列烷)，以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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