MI-3  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(8.33 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:M10788  产品名称:MI-3 CAS: 1271738-59-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C18H25N5S2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 375.55 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 19mg/mL warmed with 50ºC water bath (50.59mM) Ethanol 19mg/mL warmed with 50ºC water bath (50.59mM) Water Insoluble 体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6628mL 13.3138mL 26.6276mL 5mM 0.5326mL 2.6628mL 5.3255mL 10mM 0.2663mL 1.3314mL 2.6628mL 50mM 0.0533mL 0.2663mL 0.5326mL   生物活性 产品描述 一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50 值为 648nM,Kd 值为 201nM。 靶点/IC50 Menin-MLL interaction 648nM   体外研究 MI-3 (12.5-50μM;HEK293 cells) treatment effectively inhibits the menin-MLL-AF9 interaction in human cells.MI-3 (0-1.6μM;72 hours; KOPN-8 and MV4;11 cells) treatment shows an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8,MV4 and ME-1 cells.MI-3 (12.5-50μM;48 hours;MV4;11 cells) treatment results in a substantial,and dose-dependent increase in Annexin V and AnnexinV/propidium iodide (PI) cells,demonstrating an increase in the number of cells undergoing apoptosis.MI-3 (6.25-25μM;6 days;THP-1 cells) treatment results in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1. Western Blot Analysis Cell Line: HEK293 cells Concentration: 12.5μM,25μM,50μM Result: Very effectively inhibited the menin-MLL-AF9 interaction in human cells. Cell Viability Assay Cell Line: KOPN-8 and MV4;11 cells Concentration: 0μM,0.4μM,0.8μM,1.2μM,1.6μM Incubation Time: 72 hours Result: Showed an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8 and MV4;11 cells. Apoptosis Analysis Cell Line: MV4;11 cells Concentration: 12.5μM,25μM,50μM Incubation Time: 48 hours Result: Resulted in an increase in the number of cells undergoing apoptosis. RT-PCR   Cell Line: THP-1 cells Concentration: 6.25μM,12.5μM,25μM Incubation Time: 6 days Result: Resulted in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: 高通量筛选 15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合,在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选,0.2μL的各种化合物(终浓度20μM ,1% DMSO)加入到20μL等分的蛋白质-多肽混合物中,在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选,板中的化合物用DMSO连续稀释,用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nm波长下激发后,荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nm下监测,并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。   细胞实验:   细胞系 MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC 浓度 ~20μM 处理时间 12天 方法 MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103 细胞/毫升的浓度接种于12孔板,在包含20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素,IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100μL终浓度为1mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS,1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素,IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。
保存条件:-20℃