PQ401  ≥98%

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(14.29 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:P10819 产品名称:PQ401 CAS: 196868-63-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C18H16ClN3O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 341.79 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 32mg/mL(93.62mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 5mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9258mL 14.6289mL 29.2577mL 5mM 0.5852mL 2.9258mL 5.8515mL 10mM 0.2926mL 1.4629mL 2.9258mL 50mM 0.0585mL 0.2926mL 0.5852mL   生物活性 产品描述 一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0μM。 靶点/IC50 IGF-1R <1μM 体外研究 PQ401 (1, 5, 10, 25, and 50μM; 3 days) inhibits proliferation of cultured MCF-7 cells grown in serum or IGF-I in MCF-7 cells.Twenty-four hours of treatment with 15μM PQ401 induces caspase-mediated apoptosis.PQ401 inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100nM, with an IC50 <1μM. Cell Proliferation Assay. Cell Line: Breast cancer cells, MCF-7 cells Concentration: 1, 5, 10, 25, and 50μM Incubation Time: 3 days Result: Significantly reduced proliferation (IC50, 8μM) at concentrations in the range of 1μM. Produced a dramatic reduction in cell number from pretreatment levels at concentrations >10μM. 体内研究 PQ401 (50 or 100mg/kg; i.p.; thrice a week) results in a significant dose-dependent reduction in tumor growth over the course of the study. PQ401 reduces the growth rate of MCNeuA cells implanted into mice. Animal Model: Female mice were MCNeuA tumor cells Dosage: 50 or 100mg/kg Administration: Administered i.p. thrice a week; 24 days Result: Resulted in a significant dose-dependent reduction in tumor growth. Tumor growth in the animals treated with 100mg/kg was 20% of that in the vehicle-treated controls. This dosing protocol was well tolerated by the animals.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: IGF-IR肽自磷酸化 1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2%DMSO的+/−不同浓度PQ401在40mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10mM MgCl2, 和2mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应,然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后,使用抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)进行Western blotting而测定肽自磷酸化。   细胞实验:   细胞系 MCF-7, MCNeuA 浓度 ~50μM 处理时间 3天 方法 使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中,孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板,用于收集。细胞粘附过夜,使用不同浓度Diaryl urea处理,或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0,1,2,和3天,通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物,使用温和印迹去除生长培养基,而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下,直到实验末期 (第3天),所有实验板解冻,一起检测。解冻后,每孔加入 200μL CyQuant GR 溶液,实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数,作为实验第0天,核苷酸含量与对照细胞的百分比。   动物实验:   动物模型 注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠 剂量 50 或 100mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件:-20℃