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AUZ 454  99.36%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。
溶解性：溶于DMSO（≥ 33 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CDK2(C118L/A144C):9.7 nM (Kd) CDK2(A144C):15.4 nM (Kd) CDK2(C118L):18.6 nM (Kd) CDK2(WT):50 nM (Kd) CDK2(C118L/A144C-Cyclin B):134.1 nM (Kd)
体外研究：通过 CCK8 检测，AUZ 454 (K03861) (10 -20 μM；1、2、3 和 4 天) 对 WTAP 过表达的 Caki-1 和 ACHN 细胞具有抑制作用。 AUZ 454 (K03861) (10 μM；24 小时) 通过 CDK2 依赖性机制降低 Caki-1 和 ACHN 细胞的集落倍数。
激酶实验：酶测定 微流体电泳迁移率试验用于测定激酶活性，观察突变的影响，以及结合动力学参数的建立。该测定法是基于磷酸化的(产品)和非磷酸化的(底物)肽由于电荷差别进行电泳分离。将肽用荧光标记物标记，迁移率的改变通过激光诱导的荧光检测，可以对激酶活性(序列CDK2:5-FAM-QSPKKG-CONH2) 进行直接的实时测量。结果通过测量底物和产品的峰高表示为转化率，其中产品峰高根据底物和产品峰高的总和区分。进行试验优化时，分别对每种酶试验进行酶和ATP的浓度的特异性测定和优化。在肽和ATP饱和的情况下，试验的优化从最低蛋白质浓度的测定开始，其为分析提供了足够的信号。这样做保证了稳定的线性反应，底物消耗少于20%，因此起始酶速率(V)遵循Michaelis–Menten方程。接下来，ATP (Km ATP)和肽(Km 肽)的表观Michaelis常数通过在恒定酶浓度下，分别进行一些列ATP和肽浓度的测量获得，并计算kcat值。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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