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包装规格：5mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： A11359 产品名称： AMG-548 CAS: 864249-60-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H27N5O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 461.56 -20℃ 一个月 化学名：  2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种口服有效的，选择性p38α抑制剂(Ki=0.5nM)，对p38β略有选择性(Ki=36nM)并且对p38γ和p38δ具有>1000倍的选择性。 靶点 p38α 0.5nM(Ki) p38β 3.6nM(Ki) p38δ 2600nM(Ki) p38γ 4100nM(Ki)   dogp38α5.0nM(Ki) JNK1 11480nM(Ki) JNK2 39nM(Ki) JNK3 61nM(Ki) CK1 体外研究 AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (Ki=2600nM) and p38δ (ki=4100nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (ki=39nM) and JNK3 (ki=61nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50=3nM) and IL1b (IC50=7nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50=0.7nM) and IL-1b induced IL-6 (IC5050 =1.3nM) in human whole blood. AMG-548 (10μM) inhibits the hDvl2 shift. 体内研究 AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs
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