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包装规格：100mg 250mg 500mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（14.29 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：H1 Receptor
体外研究：Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3 nM 与 Chlorpheniramine 或 Diphenhydramine 相比，IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM。Clemastine fumarate 显示吸收程度的首过降低，口服生物利用度计算为 39.2 +/-12.4%。给药后 4.77 +/-2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/-315 L) 和低 Cmax (0.577 +/-0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/-11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致，清除率不受研究范围内年龄或种族的影响。
激酶实验：[Ca2+]i抑制实验： HL-60 细胞按1×107个细胞/mL悬浮在含138 mM NaCl, 6 mM KC1, 1 mM MgSO4, 1 mM Na2HPO4, 5 mM NaHCO3, 5.5 mM 葡萄糖,及 20 mM HEPES-NaOH, pH 7.4的buffer中，其中补充0.1% (w/v) 牛血清蛋白。加入浓度为4 μM的染料fura-2/AM, 细胞在37oC下温育10分钟。之后,使用上述 buffer稀释细胞，浓度变为5×106个细胞/mL，再在37oC下温育45分钟。随后,再使用上述buffer冲洗细胞，浓度变为0.5×106个细胞/mL，再在250 g转速20oC下离心10分钟。细胞按1.0×106个/mL悬浮在上述buffer 中，维持在20oC，直到测量。fura-2/AM上样4小时后，使用HL-60细胞，悬浮在2 mL上述 buffer, 使用丙烯醛荧光比色皿。在1 mM Ca2+ 和不同浓度Clemastine Fumarate存在时, HL-60 细胞在37oC下温育3分钟，然后加入组胺(100 μM)。在 1×103 rpm下持续搅动细胞,使用Ratio II分光光度计在37oC下测定荧光值。测定基础荧光(基础 [Ca2+]i)1分钟。使用相应顶峰峰[Ca2+]i 值减去基础[Ca2+]i值, 计算[Ca2+]i的增长值。分别在340和 500 nm,处测定激发光和发射光。通过竞争性曲线测量IC50值。
动物实验：动物模型：皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠 剂量：5-20 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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