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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4pM。
溶解性:溶于DMSO(≥ 50 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Ki: 13.4 pM (Dihydrofolate reductasean (DHFR))
体外研究:Pralatrexate(100 pM-200 μM;48-72 h;T 淋巴瘤细胞系)治疗对多种 T 淋巴瘤细胞系表现出浓度和时间依赖性细胞毒性。 48 h 和 72 h 的 IC50 值分别如下:H9 细胞,1.1 nM 和2.5 nM;P12 细胞,1.7 nM 和 2.4 nM; CEM 细胞,3.2 nM 和 4.2 nM; PF-382 细胞,5.5 nM 和 2.7 nM;KOPT-K1 细胞,1 nM 和 1.7 nM; DND-41 细胞,97.4 nM 和 1.2 nM; HPB-ALL 细胞,247.8 nM 和0.77 nM。HH 细胞在暴露 48 h 后具有相对抵抗力,72 h 的 IC50 为 2.8 nM。 Pralatrexate(2-5.5 nM;48-72 h;H9、HH、P12 和 PF382 细胞)治疗可诱导强效细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活。 Pralatrexate (3 nM; 16-48 hours; H9 and P12 cells) 治疗可明显提高 p27 水平,并增加细胞中诱导叶酸载体 1 型 (RFC-1) 的积累。
细胞实验:Cell Cytotoxicity Assay Cell Line:T-lymphoma cell lines Concentration:100 pM-200 µM Incubation Time:48 hours, 72 hours Result:Exhibited concentration- and time-dependent cytotoxicity against a broad panel of T-lymphoma cell lines. Apoptosis Analysis Cell Line:H9, HH, P12 and PF382 cells Concentration:2 nM, 3 nM, 4 nM, 5.5 nM Incubation Time:48 hours, 72 hours Result:Induced potent apoptosis and caspase activation. Western Blot Analysis Cell Line:H9 and P12 cells Concentration:3 nM Incubation Time:16 hours, 24 hours, 48 hours Result:Clearly increased p27 levels and increased the accumulation of RFC-1 in cells.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。