生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> D4476
加入收藏 取消收藏

D4476  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：D10744 产品名称：D4476 CAS: 301836-43-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H18N4O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 398.41 -20℃ 一个月 化学名：  4-(4-(2,3-Dihydrobenzo[1,4]dioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)benzamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 79mg/mL (198.28mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5100mL 12.5499mL 25.0998mL 5mM 0.5020mL 2.5100mL 5.0200mL 10mM 0.2510mL 1.2550mL 2.5100mL 50mM 0.0502mL 0.2510mL 0.5020mL     生物活性 产品描述 具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂。 靶点/IC50 CK1 from Schizosaccharomyces pombe  CK1δ  ALK5  200nM 300nM 500nM   体外研究 D4476 (10μM)有效抑制CK1和ALK5，相对于对照组的活性分别为7%和22%。在H4IIE肝癌细胞中，D4476特异性抑制Ser322和Ser325上内源性叉头框转录因子O1a (FOXO1a)的磷酸化，而不影响其他位点的磷酸化。D4476在ANBL6，INA6和RPMI8226细胞系中诱导细胞毒性，MM1S 和 U266细胞系对于其敏感度较低，而OPM1细胞系完全耐药。高浓度的(50μM) D4476在所有多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导毒性。在MM细胞中，D4476增加TP53，P27，和FADD的蛋白质水平，以及细胞周期进程，并诱导细胞凋亡。 D4476对白血病干细胞(LSCs)的治疗相对于正常LSCs表现出高度选择性杀伤。     推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： CK1激酶试验 所有蛋白激酶试验(25μL)在室温(21℃)下进行。试验使用Biomek 2000实验室自动化工作站以96孔格式进行40分钟。试验中醋酸镁和[γ-33P]ATP (800cpm/pmol)的浓度分别为10mM和0.1mM。试验用MgATP起始，通过加入5μL 0.5 M磷酸停止。随后将等份试样点样到P30过滤棉，在75mM磷酸中洗涤4次，在甲醇中洗涤1次以除去ATP，然后干燥，并计数放射性。CK1 δ (5-20 m-units)，在20mM Hepes，pH 7.5，0.15 M NaCl，0.1mM EGTA，0.1% (v/v) Triton X-100，5mM 二硫苏糖醇，50% (v/v) 甘油中稀释，在包含20mM Hepes，pH 7.5，0.15 M NaCl，0.1mM EDTA， 5mM DTT，0.1% (v/v) Triton X-100和0.5mM底物肽的培育液中测定其对多肽RRKDLHDDEEDEAMSITA的作用。   细胞实验:   细胞系 MM细胞系，包括MM1S，RPMI8226，U266，MM1R，OPM1，OPM2，INA6，ANBL6，ANBL-6VR，LR5和 RPMI-DOX40 (DOX40)细胞 浓度 50μM 处理时间 72小时 方法 MM细胞以一式三份接种到96孔板的100μL培养基中。D4476在另外100μL培养基中以0，5，10，20，30，40，和50μM的浓度加入到每孔中。细胞活性在72小时药物暴露后通过MTT测定。吸光度在570nm下用分光光度计测量。
保存条件：-20℃

猜你喜欢