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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9nM，主要用于癌症研究。
溶解性：溶于DMSO（≥ 43 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC1:9 nM (IC50) HDAC:32 nM (IC50)
体外研究：Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。NVP-LAQ824 抑制肿瘤细胞 (H1299，HCT116) 的生长，IC50 分别为 150 和 10 nM。NVP-LAQ824 还显示出对两种前列腺癌细胞系 (DU145 和 PC3) 和一种乳腺癌细胞系 (MDA435) 的抑制活性，IC50 分别为 18、23、39 nM。NVP-LAQ824 连续暴露 72 小时，在 HCT116 细胞中产生 LD90 为 0.09 M，在 A549 细胞中产生 LD90 为 0.47 M。NVP-LAQ824 处理 NDHF 细胞会导致预期的 G1-S 生长停滞，此外还会导致 S 期细胞显著减少和 G2-M 检查点的细胞积累。NVP-LAQ824 在人类肿瘤细胞中诱导细胞凋亡。NPV-LAQ824 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化。 Dacinostat 抑制 HDAC1，IC50 为 9 nM。 Dacinostat (10 和 20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期植入潜力。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO 和 PLZF/RARα 阳性 HSC 的体外自我更新潜力。
体内研究：NVP-LAQ824 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用，在 100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与 5-Fluorouracil 相似。
激酶实验：体外组蛋白脱乙酰基酶实验 通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
细胞实验：细胞系：H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435 浓度：0 到10 μM 处理时间：48小时 方法：通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。
动物实验：动物模型：在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠 剂量：≤100 mg/kg 给药处理：静脉注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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