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NSC 23766 trihydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（33.33 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： N10620 产品名称： NSC 23766 trihydrochloride CAS: 1177865-17-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H38Cl3N7 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 603.75 -20℃ 1个月 化学名：  (1S)-1-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol;hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 106mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.63mM) Ethanol 5mg/mL (9.41mM) Water 106 mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.63mM) 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8834mL 9.4169mL 18.8338mL 5mM 0.3767mL 1.8834mL 3.7668mL 10mM 0.1883mL 0.9417mL 1.8834 mL 50mM 0.0377mL 0.1883mL 0.3767mL   生物活性 产品描述 一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂。 靶点 Rac GTPase (Cell-free assay) 50μM   体外研究 NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽，Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1，有效地抑制Rac1结合和激活，这种作用具有剂量依赖性，通过其各自的GEFs，不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能，和许多细胞功能，包括细胞周期，细胞生长，粘附，迁移和基因转录。NSC 23766 (50μM)作用于NIH 3T3细胞，有效抑制血清或血小板衍生的生长因子诱导的Rac1激活和伪足形成，不影响内源性Cdc42或RhoA活性。NSC23766降低Trio 或 Tiam1而不是Vav,Lbc,Intersectin,和组成型激活的Rac1突变型刺激的NIH 3T3细胞生长，也抑制Trio,Tiam1,或Ras诱导的细胞转化。NSC23766 抑制PC-3细胞增殖和锚定非依赖性生长，这种作用存在剂量依赖性。25μM NSC23766抑制85%PC-3细胞侵袭穿过基底膜。50μM NSC 23766作用于人体血小板，抑制凝血酶诱导的Rac1和Rac2激活，以及血小板聚集。NSC23766作用于swAPP-HEK293细胞，抑制Aβ40 和 Aβ42产生，不影响Notch 和 sAPPα。NSC23766 抑制细胞中γ-分泌酶活性，但是不是作为直接的γ-分泌酶抑制剂。NSC23766降低分泌的和细胞内的 Aβ40水平，IC50为48.94μM，这种作用具有剂量依赖性。50μM NSC 23766抑制57.97% Aβ42 释放。NSC23766调节内皮NO合酶表达和内皮功能。100μM NSC23766抑制eNOS启动子活性，牛主动脉内皮细胞中抑制60％，bEND.3细胞中抑制30％至35％。NSC23766抑制Rac1，破坏eNOS mRNA稳定性，半衰期缩短到17小时。NSC23766 抑制ACh诱导的野生型小鼠主动脉环放松，这种作用存在剂量依赖性。NSC23766抑制细胞生长，且诱导细胞凋亡。NSC23766降低MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，IC50 为~10μM,与雌激素受体（ER），孕酮受体（PR），Her2，和p53基因突变状态无关。NSC23766对MCF12A正常乳腺上皮细胞的存活几乎没有影响。NSC 23766处理MDA-MB-231细胞24小时后，G1期细胞增长41％至65％，S和G2-M期随之减少。100μM NSC23766诱导MDA-MB-468细胞凋亡增长6倍。NSC23766作用于乳腺癌细胞，抑制细胞周期停滞或凋亡，通过下调cyclin D1,survivin,X-连锁蛋白凋亡抑制剂（XIAP）而调节。 体内研究 NSC23766诱导造血干细胞/前体细胞动员。NSC23766按2.5mg/kg剂量腹腔注射到驱动不良的C57Bl/6小鼠品系，注射6小时后，导致循环中的造血干细胞/前体细胞增强2倍。NSC23766处理小鼠，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。NSC23766按1或3mg/kg剂量处理，不仅降低炎性细胞浸润和MPO活性，也抑制促炎介质，和肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-1β，mRNA表达。NSC23766也降低Evans Blue和清蛋白在LPS处理的肺部积累。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： Rho GTPase活性测定 10-cm培养皿中的对数生长期细胞生长在0.5％血清培养基中饥饿处理24小时，然后溶解在含20mM Tris HCl (pH 7.6),100mM NaCl,10mM MgCl2,1% Nonidet P-40,10% 甘油,和1×蛋白酶抑制剂混合物的Buffer中。澄清裂解液，蛋白浓度归一化，通过效应结构域下拉检测测量裂解液中与GTP结合的Rac1。His6-PAK1 PBD拉下实验中，E. coli纯化的Ni2+-琼脂糖固定的His6-PAK1 PBD域与细胞裂解液温育30分钟。使用anti-Rac1单克隆抗体，通过免疫印迹，在洗涤缓冲液中洗涤两次Ni2+琼脂糖共同沉淀。   细胞实验:   细胞系 人类乳腺癌细胞 MDA-MB-468 浓度 0-100μM 处理时间 2天 方法 细胞按1.5×104个/mL接种在96孔组织培养板中，孔中含200μL培养基。接种24小时后,使用含指定浓度NSC23766的200μL新鲜培养基置换原来的培养基。处理末期，每孔加入20μL MTS 溶液，在37°C下温育2小时。在96孔板酶标仪上读取490nm处吸光值。
保存条件：-20℃

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