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多烯紫杉醇三水合物  ≥98%

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包装规格：100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。
溶解性：溶于DMSO（250 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Microtubule
体外研究：Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 和 Glufosfamide (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM；分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理，使得在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM；分别。NCI-H460 对 Docetaxel 的 IC50 在 24 小时时为 116 nM，在 72 小时时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC50 为 14-34 nM。
体内研究：在雌性小鼠中，Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 在光照 14 小时 (HALO) 组中诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中经多西紫杉醇处理后显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。此外，多西紫杉醇显著降低 14-HALO 组中的survivin蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中survivin的表达水平明显低于药物处理的2-HALO组。胡椒碱 (PIP) 通过静脉推注以 3.5 mg/kg 给药，通过口服给药以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉给药给 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加。
细胞实验：细胞系：人胃癌细胞系 MKN-28 浓度：6 nM 处理时间：3天 方法：2000个细胞在180 μL培养基中接种于96孔板，同时将20 μL药物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C，潮湿5% CO2大气中培养3天。在第3天，25 μL MTT试剂加入到每孔中。培养4小时后，通过抽吸移除培养基。将0.2 mL 二甲基亚砜 (DMSO)加入到每孔中，使用机械板混合器完全混合以溶解产生的甲瓒晶体。540 nm (OD)下的吸光度通过阅读器测量。
动物实验：动物模型：人结肠癌异种移植物 CX-1 剂量：33 mg/kg 给药处理：i.v. 每4天注射3次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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