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MG 149  99.99%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：M10779 产品名称：MG 149 CAS: 1243583-85-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H28O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 340.46 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 68mg/mL (199.72 mM) Ethanol 68 mg/mL (199.72 mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9372mL 14.6860mL 29.3720mL 5mM 0.5874mL 2.9372mL 5.8744mL 10mM 0.2937mL 1.4686mL 2.9372mL 50mM 0.0587mL 0.2937mL 0.5874mL   生物活性 产品描述 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。 靶点/IC50 MOF (Cell-free assay) Tip60 (Cell-free assay) 47μM 74μM   体外研究 MG 149 (Tip60 HAT inhibitor),at 200μM,inhibited about 90% of Tip60 activity but had no inhibitory impact on p300 and PCAF.MG 149 was essentially competitive with Ac-CoA and noncompetitive with the histone substrate.HAT inhibition studies with MG 149 demonstrated that both compounds inhibited the HAT activity of the nuclear extracts of different regions significantly (p<0.05).   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 生物化学抑制试验 放射性同位素标记的乙酰转移酶测定于30℃下在30微升反应体积中进行。反应缓冲液包含50mM pH 8.0 的HEPES，0.1mM EDTA，50微克/毫升BSA，1mM 二硫苏糖醇，0.1% Triton-X100，和2% DMSO。14C标记的Ac-CoA用作乙酰供体。包含组蛋白H4的N端20个氨基酸序列的多肽作为p300 和 Tip60的底物，而包含组蛋白H3的N端20个氨基酸序列的多肽作为PCAF的底物。HAT反应通过HAT酶启动，另外的组分(Ac-CoA，多肽底物，和抑制剂)在30℃下平衡5分钟。速率测定以初始条件(通常少于限制底物15% 的消耗)为基础。反应后，将混合物装载到Waterman P81滤纸上，然后用50mM碳酸氢钠(pH 9.0)洗涤三次。滤纸在空气中干燥，掺入底物肽的放射量通过液体闪烁计数法量化。在所有情况中，背景乙酰化作用(酶存在下)从总信号中减去。IC50定义为抑制一般酶活性的抑制剂浓度。对于IC50的测定，测定一系列至少是IC50 20倍左右不同的7个抑制剂浓度。所有测定至少进行两次，且两次测定普遍的一致性在20%以内。IC50测定的条件为：对于Tip60的测定，反应包含10nM Tip60，1μM Ac-CoA，100μM H4-20，反应时间为7分钟，对于PCAF的测定，反应包含1nM PCAF，1μM Ac-CoA，100μM H3-20，反应时间为3.5分钟，对于p300的测定，反应包含5nM p300，1μM Ac-CoA, 100μM H4-20，反应时间为5分钟，对于MOF的测定，反应包含1nM MOF，1μM Ac-CoA，100μM H4-20，反应时间为5分钟。
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