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包装规格：10mg 50mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： B10766 产品名称： Binimetinib CAS: 606143-89-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H15BrF2N4O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 441.23 -20℃ 一个月 化学名：  5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 88mg/mL warmed with 50ºC water bath(199.44mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：1% CMC→0.5% Tween-80 Solubility:10mg/mL(22.66mM);Suspended solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 4.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 5.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution 6.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2664mL 11.3320mL 22.6639mL 5mM 0.4533mL 2.2664mL 4.5328mL 10mM 0.2266mL 1.1332mL 2.2664mL 50mM 0.0453mL 0.2266mL 0.4533mL   生物活性 产品描述 是口服和选择性的MEK1/2抑制剂，Binimetinib(MEK162)抑制MEK，IC50为12nMIC50。 靶点 MEK (Cell-free assay) 12nM 体外研究 ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11nM。MEK162 (1μM) 与MK-2206 (2μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 体内研究 ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1mg/kg 和3mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   动物模型 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠 剂量 6mg/kg 给药处理 口服处理 。
保存条件：-20℃

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