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HO-3867  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 32 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： H10324 产品名称： HO-3867 CAS: 1172133-28-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C28H30F2N2O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 464.55 -20℃ 1个月 化学名：  (3E,5E)-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylidene]-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethylpyrrol-3-yl)methyl]piperidin-4-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 13mg/mL warmed with 50ºC water bath (27.98mM) Ethanol 6mg/mL warmed with 50ºC water bath (12.91mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1526mL 10.7631mL 21.5262mL 5mM 0.4305mL 2.1526mL 4.3052mL 10mM 0.2153mL 1.0763mL 2.1526mL   生物活性 产品描述 是有效,选择性的STAT3抑制剂，有着良好的抗肿瘤活性。 靶点 STAT3 体外研究 HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性，对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。 体内研究 HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm口服)通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和OVCAR3细胞；人卵巢表面上皮细胞 浓度 ~20μM 处理时间 24小时 方法 细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中，黄色MTT被还原转化为甲瓒，变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率，将其胰蛋白化，计数，以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板，培育过夜，然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行，每次至少进行3次。   动物实验:   动物模型 负荷卵巢癌A2780肿瘤异种移植物的小鼠 剂量 ~100 ppm 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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