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WT-161  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为 0.40 nM。WT-161 还抑制MBLAC2。
溶解性：溶于DMSO（≥100 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6：0.4nM (IC50) HDAC1:8.35nM (IC50) HDAC2:15.4nM (IC50) HDAC3:51.6nM (IC50) HDAC8:1430nM (IC50)
体外研究：WT161 选择性地抑制 HDAC6 并显著增加乙酰化 α-微管蛋白 (Ac-α-tubμLin) 的水平，而对全局赖氨酸乙酰化几乎没有影响。WT161 在所有测试的多发性骨髓瘤细胞系中诱导显著毒性，IC50 介于1.5 和4.7 μM 之间。WT161 与硼替佐米联合使用可引发多聚泛素化蛋白的显著积累和细胞应激，随后是半胱天冬酶激活和细胞凋亡。更重要的是，这种联合处理对硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞有效，这些细胞已被证明可介导多发性骨髓瘤细胞耐药性。
体内研究：WT161 在 100 mg/kg 腹腔注射；时表现出毒性，但 WT161 在 50 mg/kg 腹腔注射；时耐受性良好。硼替佐米联合 WT161 具有显著的抗肿瘤作用。
细胞实验：细胞系：MM.1S 细胞 浓度：3 µM 处理时间：16 h 方法：将 MM.1S 细胞用 BTZ (3 nM)和/或 tubacin/WT161 (3 µM)处理 16 小时，然后 PBS 洗涤细胞，进行后续实验。
动物实验：动物模型：Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel 剂量：80 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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