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Cl-amidine hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8μM、 6.2μM 和 5.9μM。
溶解性：溶于DMSO（19.23 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 5.5 mg/mL (15.84 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.8 μM (PAD1), 5.9 μM (PAD4), 6.2 μM (PAD3).
体外研究：Cl-amidine hydrochloride 是一种生物可利用的基于卤代乙脒的化合物，可抑制所有活性 PAD 同工酶，效力接近相等 (kinact/KI=13，000 M-1 min-1 for PAD4)。 Cl-amidine hydrochloride (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL，24 小时) 诱导TK6 类淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞的细胞凋亡呈剂量依赖性。有趣的是，结肠癌细胞系 (HT29) 对 Cl-amidine hydrochloride 引起的细胞凋亡具有相对抵抗力。 Cl-amidine hydrochloride 阻止组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并改善在小鼠败血症模型中存活。
体内研究：Cl-amidine (75 mg/kg，每天一次，腹腔注射) 抑制和处理 DSS 诱导的小鼠结肠炎。 Cl-amidine (5、25、75 mg/kg，口服强饲法，每天一次) 导致组织学评分显著降低，且呈剂量依赖性。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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