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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（83.3 mg/mL 超声，加热）
产品描述：基本信息 产品编号： L10327 产品名称： L-685458 CAS: 292632-98-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C39H52N4O6 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 672.85 -20℃ 1个月 化学名：  L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100 mg/mL (148.62mM) Ethanol 6 mg/mL warmed with 50ºC water bath (8.91mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.4862mL 7.4311mL 14.8622mL 5mM 0.2972mL 1.4862mL 2.9724mL 10mM 0.1486mL 0.7431mL 1.4862mL 50mM 0.0297mL 0.1486mL 0.2972mL   生物活性 产品描述 一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。 靶点 Gamma-secretase  17nM(Ki) 体外研究 在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系，以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分别为402nM，113nM，和48nM，减少Aβ(42)的效力大约低2倍。在Tca8113细胞中，L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡，抑制细胞生长。在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中，L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。 L685,458通过抑制信号肽酶(SPP)，也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: Aβ定量的 HTRF 免疫测定 均相时间分辨荧光(HTRF)免疫测定使用两个荧光素，供体EuK和改性别藻蓝蛋白色素受体分子-XL-665之间的荧光共振能量转移(FRET)进行。在接近时，非辐射性FRET从氮激光器刺激的EuK转移到XL-665，导致放大的长时间荧光信号发射。简而言之，典型的96孔板试验，每个孔包含0.75nM 抗体-EuK，1.0nM 抗体-生物素，2.0nM SA-XL665，和0.1−0.2 M氟化钾。将条件培养基的样品或合成肽标准和单独培养基加入，得到总试验体积为200μL/孔。空白试验值通过用1.0nM非生物素化的抗体替代生物素化抗体测定。混合后，反应混合物在4 °C下达到平衡结合，然后在Discovery HTRF微孔板分析器上根据制造商的说明读取数据。   细胞实验： 细胞系 Tca8113细胞 浓度 ~5.0μM 处理时间 48小时 方法 L-685,458处理的Tca8113细胞在体外的生长率通过MTT测量。简而言之，Tca8113细胞接种到96孔板。在采集当天，100μL耗尽的培养基用等体积包含10% MTT 5 mg ml−1储备的新鲜培养基替换。板在37°C下培育4小时，将100μl DMSO加入每孔，然后板在室温下振荡10分钟。吸光度在570nm下测量。
保存条件：-20℃

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