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CHIR99021 monohydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂，IC50为 10nM和6.7nM。
溶解性：溶于DMSO（60 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注;建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 5 mg/mL (9.96 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：GSK-3β:6.7 nM (IC50);GSK-3α:10 nM (IC50);cdc2:8800 nM (IC50)
体外研究：Laduviglusib monohydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM。Laduviglusib monohydrochloride 是一种有机小分子，通过竞争 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride 特异性抑制 GSK3β (IC50=~5 nM) 和 GSK3α (IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响。在 Laduviglusib monohydrochloride 存在下，ES-D3 细胞的活力在 2.5 μM 时降低 24.7%，在 5 μM 时降低 56.3%，在 7.5 μM 时降低 61.9%，在 10 μM 时降低 69.2%，其 IC50 为 4.9 μM。
体内研究：在 ZDF 大鼠中，单次口服剂量 Laduviglusib monohydrochloride (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl。在照射前 4 小时给予 Laduviglusib monohydrochloride (2 mg/kg) monohydrochloride 一次，可显著提高 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 后的存活率。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理通过阻断细胞凋亡增加 Lgr5+ 细胞存活率，并早在 4 小时就有效阻止 Olfm4、Lgr5 和 CD44 的减少。
激酶实验：无细胞激酶实验： 聚丙烯96孔板中每孔充满了含27 nM GSK-3α 或 29 nM GSK-3β, 和 0.5 μM 生物素-CREB 肽底物的300 μL 缓冲液 (50 mM Tris HCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM β-glycerophosphate, 1 mM NaF, 0.01% BSA, pH 7.5) 。各种浓度CHIR-99021加入3.5 μL DMSO中，随后加入50 μL ATP储存液，使所有无细胞实验中ATP终浓度为1 μM。温育后，100 μL等分试样按一式三份转移至每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA的Combiplate 8孔板中。1小时后，使用用PBS将孔洗涤5次，填充200 μL闪烁液，密封，放置30分钟后，然后在闪烁计数器中计数。所有步骤在室温下进行。
细胞实验：细胞系：INS-1E 浓度：溶于DMSO, 终浓度为20 μM 处理时间：1, 或 4 天 方法：细胞在饥饿培养基（只含5mM葡萄糖，1％胎牛血清）中维持24小时。然后使用不同浓度的CHIR-99021处理细胞的1天或4天。通过使用CyQuant染料进行细胞DNA染色，测量细胞数，当结合DNA就会发出荧光。温育30分钟后，使用FLUOstar Optima酶标仪测量荧光。通过BrdUrd掺入法测定细胞复制。最后4小时，BrdUrd标记溶液加入到培养基中，然后使用FixDenat溶液固定细胞，与单克隆anti-BrdUrd-POD抗体温育。每孔加入底物溶液后，在微孔板发光检测仪上使用Analyst HT检测系统测量光发射。
动物实验：动物模型：雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠 剂量：~48 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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