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包装规格:1g 5g 25g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥ 100 mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号:R10229 产品名称:Ramipril CAS: 87333-19-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C23H32N2O5 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 416.51 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 83mg/mL (199.27mM) Ethanol 83mg/mL (199.27mM) Water Insoluble 体内(现配现用) 5% DMSO+ 40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O 4.15mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4009mL 12.0045mL 24.0090mL 5mM 0.4802mL 2.4009mL 4.8018mL 10mM 0.2401mL 1.2005mL 2.4009mL 50mM 0.0480mL 0.2401mL 0.4802mL   生物活性 产品描述 一种ACE抑制剂,IC50为5nM。 靶点/IC50 ACE 5nM   体外研究 Ramipril (HOE-498) is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 5nM. Ramipril (HOE-498) enhances the activity of ACE-associated CK2 and the phosphorylation of ACE Ser1270 in cultured endothelial cells, but is unable to activate JNK or stimulate the nuclear accumulation of c-Jun in endothelial cells expressing a S1270A ACE mutant or in ACEdeficient cells. Prolonged Ramipril treatment increases ACE expression in primary cultures of human endothelial cells and in vivo (mouse lung), which can be prevented by pretreatment with the JNK inhibitor SP600125. 体内研究 Chronic in vivo administration of Ramipril (HOE-498) to rats at a dosage that has similar hypotensive effects in vitro HUVECs significantly reduces the rate of LPS-induced apoptosis compared to the other ACE inhibitors, which contrasts with the apoptosis effect in vitro. Ramipril (HOE-498) inhibits systolic blood pressure (SBP) with IC50 of 1.97 mg/kg in spontaneously hypertensive rats (SHR). When in combination with AT1-receptor blockade by candesartan-cilexetil increases SBP reduction synergistically rather than additively.   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVECs) 浓度 1μM 左右 处理时间 24小时 方法 Ramipril处理HUVECs 24小时。使用血清饥饿法诱导凋亡。使用两种标签膜联蛋白V荧光素异硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI),通过流式细胞仪测定凋亡率。   动物实验:   动物模型 雄性自发高血压鼠 剂量 0.03-10mg/kg 给药处理 每天饲喂处理
保存条件:-20℃