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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性，ATP 竞争型的mTOR抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1和mTORC2的IC50分别为 30 nM 和 58 nM。
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mTOR:8nM (IC50);mTORC1:30nM (IC50);mTORC2:58nM (IC50);p110δ:100nM (IC50);PDGFR:410nM (IC50);DNA-PK:410nM (IC50); p110γ:1.3μM (IC50);p110α:2μM (IC50);p110β:2.2μM (IC50);Hck:1.2μM (IC50);Scr:1.4μM (IC50);VEGFR2:1.5μM (IC50); Abl:3.6μM (IC50);EphB4:3.4μM (IC50);EGFR:4.4μM (IC50);Scr(T338I):5.1μM (IC50);Autophagy;Mitophagy
体外研究：Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib (PP 242) 针对 219 种蛋白激酶的测试揭示了相对于蛋白激酶组的显著选择性：浓度高于其对 mTOR 的 IC50 100 倍时，Torkinib (PP 242) 仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，只有三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F)。Torkinib (PP 242) 对增殖具有剂量依赖性作用，并且在较高剂量下，在阻断细胞增殖方面比 Rapamycin 更有效。Torkinib (PP 242) 比雷帕霉素更有效地阻断细胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1 和 mTORC2 能力的结果，因为雷帕霉素只能抑制 mTORC1。在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，Rapamycin 在阻断细胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和雷帕霉素在 SIN1-/- MEF 中表现出非常不同的抗增殖作用表明这两种化合物对 mTORC1的影响不同。
体内研究：在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。令人惊讶的是，Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效，尽管它能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。这些结果将通过体内剂量反应实验得到证实，但是，与 Torkinib (PP 242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明，除 mTOR 之外的一种激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化。
激酶实验：体外mTOR (FRAP1)激酶试验： 重组mTOR与50-0.001 μM浓度范围内连续2倍稀释的PP242在试验缓冲液中进行培养，缓冲液包含50 mM HEPES，pH 7.5，1 mM EGTA，10 mM MgCl2，0.01% Tween，10 μM ATP (2.5 μCi of γ-32P-ATP)，和3 μg/mL BSA。大鼠重组PHAS-1/4EBP1 (2 mg/mL)用作底物。通过在1 M NaCl/1%磷酸(大约6次，每次5-10分钟)洗涤过的硝酸纤维素上点样终止反应。将板片干燥，转移的放射性通过磷光成像定量。IC50值使用Prism软件包将数据拟合到S形剂量反应曲线进行计算。
细胞实验：细胞系：MEFs 浓度：在DMSO中溶解，终浓度为~10 μM 处理时间：72小时 方法：细胞用逐渐增加浓度的PP242在96孔板中处理72小时。处理72小时后，将10 μL 440 μM刃天青钠盐加入到每孔中，18小时后，每孔中的荧光强度使用顶端读取的荧光板阅读器在530 nm激发波长和590 nm发射波长下测量。
动物实验：动物模型：负荷小鼠p190转染的会引发白血病的BM细胞的同源(Balbc/J)小鼠，和静脉注射SUP-B15ffLuc细胞或人Ph+白血病细胞的雌性小鼠 剂量：~60 mg/kg/day 给药处理：口服强饲
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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