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包装规格：5g 25g 100g 500g in poly bottle
产品简介：一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2nM。
溶解性：溶于DMSO（6.67 mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 3 mg/mL (5.83 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂： 17% Solutol HS-15 in Saline Solubility: 3.33 mg/mL (6.47 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：AT1 Receptor
体外研究：在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中，Telmisartan 以浓度依赖性方式抑制125I-AngII 与AT1 受体的结合，IC50 为 9.2 ± 0.8 nM。在相同的实验条件下，血管紧张素 II 取代125I-AngII，IC50 值为2.9 ±0.5 nM。[3H]Telmisartan 与 SMC 膜的特异性结合被未标记 Telmisartan 和冷 AngII 取代的IC50 值为分别为 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM。Telmisartan 处理 (100 μM) 减少三种EAC 细胞系(OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并调节 EAC 细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导 AMPK 并通过 EAC 细胞中的 AMPK/mTOR 通路调节细胞周期相关蛋白。Telmisartan 抑制RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活。
体内研究：在 Telmisartan (0.1, 0.3, and 1 mg/kg) 处理的大鼠中，[3H]Telmisartan 与活RVSMC 表面的特异性结合是饱和的，并迅速增加以在 1 h 内达到平衡。Telmisartan 与受体的解离非常缓慢，解离半衰期(t1/2) 为 75 分钟，与 candesartan 相当，比血管紧张素 II (AngII) 慢近 5 倍。在体内，Telmisartan 可依赖于剂量依赖性地减弱对外源性 AngII 的血压反应。Telmisartan (10 mg/kg/day) 在PPE 输注后也能有效抑制动脉瘤的发病机制，无论处理是在动脉瘤形成之前或之后开始，还是持续有限或延长的时间。Telmisartan 处理与动脉瘤主动脉中 CCL5 和基质金属蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有关，但对 PPARγ 调节的基因表达没有明显影响。Telmisartan (1 mg/kg/day) 显著改善 5XFAD 小鼠的神经元丢失和空间获取障碍，但海马层 NeuN 表达没有任何变化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 处理可减少5XFAD小鼠大脑中的淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积累，诱导小胶质细胞极化以实现神经保护表型，但不会改变5XFAD 小鼠特定脑区中 NEP 和 IDE 的表达水平。Telmisartan (0.05, 0.1, 1 mg/kg, p.o.) 显著减少大鼠的不动时间，拮抗抑郁和焦虑，还显著降低大鼠血清皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β。Telmisartan (50μg, i.p.) 可使携带源自 OE19 细胞的异种移植物的小鼠肿瘤生长减少 73.2%。此外，Telmisartan 在体内显著改变了 miRNA 的表达。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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