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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：cathepsin K
体外研究：Calpeptin (0-100 nM，24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 WI38 VA13 和 IMR90 细胞的增殖。Calpeptin(1000 pg/mL，24 小时) 抑制 IL-6 诱导的肺成纤维细胞增殖。
体内研究：Calpeptin with Bleo (0.04 mg/小鼠，腹腔注射，每周 3 次，28 天) 显著抑制NSC-125066 处理的小鼠肺组织中的胶原蛋白沉积和钙蛋白酶活性增加。
激酶实验：酶试验： 来自猪的钙蛋白酶 I 和 II 的活性使用 0.4%酪蛋白作为底物，在 50 mM 咪唑盐酸(pH 7.2)，5 mM 半胱氨酸和 1 mM CaCl2 中进行测定。在 30℃下培养 30 分钟后，加入三氯乙酸停止反应，滤液中的酸溶性产品在950nm 下测量。钙蛋白酶的一个单元定义为 750 nm 下吸光度增加 1.0 时酶的数量。血小板钙蛋白酶的活性使用 0.5%酪蛋白作为底物，在 100 mM 咪唑盐酸 (pH 6.9)，50 mM KCI，1 mM DTT 和2 mM CaCl2 中进行测定。反应通过加入 0.11M CCI3COOH，0.22 M CH3COONa 和 0.33 M CH3COOH 的混合物，在25℃下20 分钟后被终止。该酸溶性产物使用荧光胺测定。一个单元的血小板钙蛋白酶活性定义为每小时释放1 μmol与亮氨酸等量的α-氨基组的酶的数量。对于木瓜蛋白酶的测定，胰蛋白酶和糜蛋白酶使用酪蛋白作为底物测量。35℃下培养 20 分钟后，加入 5%三氯乙酸停止反应。酸溶性产物在 280 nm 下的吸光度相对于空白对照进行读取。一单元木瓜蛋白酶活性在 pH 6.2，25°C 下每分钟水解 1 μmol N2-苯甲酰基-L-精氨酸乙酯(BAEE)。凝血酶的酰胺分解活性使用 S-2238 测量。血浆中凝血酶对纤维蛋白原的酶活性使用Clotek 通过目测凝固时间测定。
动物实验：动物模型：猫的右心室(RV) PO (RVPO)模型 剂量：0.6 mg/kg 给药处理：i.v.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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